早在《神农本草经》中，虽然没有单独罗列鸡内金这味中药，但是在“丹雄鸡”这味中药里，记载了“肶胵里黄皮”，这就是鸡内金最初的名字，并对鸡内金的临床功效，惜墨如金的写了“主泄利”三个字。《神农本草经》对于鸡内金的作用虽然只说了三个字，但却影响深远，至今在民间很多农家里，都有杀鸡后将鸡内金取出晒干后装瓶备用，遇到小孩子肚子痛、肚子泻等疾病时，就将鸡内金打成粉，用水冲服，效验非常。
从《神农本草经》以来的千年时光里，鸡内金一直处于被埋没状态，由于“肶胵里黄皮”这个名字太长，也不便于记忆，于是在明代著名的医学家陈嘉谟，在《本草蒙筌》中记载了“肶胵里黄皮”的另一个别名，也就是后世医家通用的“鸡内金”。后来，药圣李时珍在《本草纲目》中，也给“肶胵里黄皮”的别名写上了“鸡内金”三个字，这样一来，“肶胵里黄皮”的名字逐渐被遗忘，鸡内金的名字逐渐被人们广泛接受，并记忆犹新。
那么，鸡内金究竟有些什么作用呢？从中药学的角度来说，鸡内金味甘性平，主要归脾胃小肠膀胱四经，具有健胃消食、涩精止遗、通淋化石的作用，临床可用于治疗食积不消，呕吐泻痢，小儿疳积，遗尿，遗精，以及泌尿系结石及胆结石，癥瘕经闭，喉痹乳蛾，牙疳口疮等疾病。鸡内金既可内服，又可外用。鸡内金这味中药，在临床运用时，既可以一味中药单独使用，也可以多味中药配伍使用。鸡内金单独使用，也有较强的消食化积的能力，还能健运脾胃，可以广泛应用于米面薯芋肉食等各种食物所致的食滞食积病症；鸡内金与山楂、麦芽、神曲配伍，既可以用于消化不良、食积食滞，又可用于脾虚食少，完谷不化，腹泻，小儿脾虚疳积等疾病；鸡内金炒焦后，与黄酒配伍冲服，可用于遗精、遗尿等疾病；鸡内金与海金沙、金钱草配伍，可用于泌尿系结石、胆结石等结石类疾病。鸡内金除了药用，还可以食用，也有良好的养生妙用。将鸡内金打成粉，在粥快煮熟时加入，可以起到健胃消食、固精止遗的作用；将鸡内金打成粉，与山药、茯苓等烙成饼，具有良好的健胃消食作用。时至今日，很多医家受近代名医张锡纯“瓷石、铜、铁皆能消化，其善化瘀积可知”的启发，将鸡内金广泛用于治疗结节、增生、结石、囊肿、包块等疾病中，起到了良好的临床妙用，因此，鸡内金也成为中医临床中，治疗难病、奇病的一味特色中药。总体来看，鸡内金是一味具有健脾胃、化结石、通经脉、消积滞、涩遗精等多种功效的中药，而且也是一味食药同源的良品，在临床使用时，但凡方药对证，必能“左右开弓，百发百中”。不过，鸡内金虽好，但也有它的注意事项，可不能眉毛胡子一把抓的乱用，这样就会乱了分寸。鸡内金具有很强的消积作用，诚如《本草害利》所说，“无积消人元气，堕胎”，因此，脾胃虚弱而没有积滞的，不宜使用，孕妇不宜使用。